对于止疼药的使用，最早可以追溯到古埃及的药典《埃伯斯莎草古卷》（EbersPapyrus）中的记载，其中提到了服用桃金娘科植物干叶的浸泡液可以治疗疼痛。在西方，止疼药的使用可以追溯到公元前四百年左右的希波克拉底（约B.C-77B.C）时代。这个古希腊著名的医生就为病人开过缓解疼痛和退烧的药方，而且效果显著。有人说他把柳树皮制成一种药粉让病人服用，也有人说他让病人咀嚼柳树皮或柳树叶来缓解疼痛。不管希波克拉底用什么方法来缓解疾病带给人们的疼痛，至少我们可以知道这个被尊为“医学之父”的医生找到了一种有效的止疼药，并且写进了他的著作里。在美洲，印第安人也很早就认识到咀嚼柳树皮或用水冲泡柳树皮饮用可以治疗疼痛和发烧。
很明显，当古代的医生们用柳树皮给病人退烧和止疼的时候，只是因为他们知道这种东西能使这些症状消失，在他们看来就是治愈了某种疾病，但他们对于起作用的化学物质是什么却一无所知，对这些化学物质为什么能使疼痛和发烧的症状消退，就更不知道了。
科学家们通过不懈的努力揭开了柳树皮或者桃金娘科植物干叶泡的水能止疼的神秘面纱，从中提炼出了发挥止疼和退烧作用的物质，年慕尼黑大学的药剂学教授约翰·毕希纳（JohannBuchner）从止疼用的植物中分离出了很少量的苦味黄色针状晶体，他把这种晶体命名为水杨苷（salicin）。年意大利化学家拉斐尔·皮尔（RaffaelePiria）通过化学方法用水杨苷制得了一种无色针状晶体，他把这种晶体命名为水杨酸（salicylicacid），这是人们第一次获得纯的水杨酸。
水杨酸和水杨酸盐在止疼上确实有着很好的效果，但是它的副作用同样非常显著。这种止疼药能给患者的嘴部、咽喉、胃部造成很强的刺激，引起胃出血，使人腹泻，呕吐。如果剂量过大还会导致病人死亡。
于是科学家对这种物质进行人工合成，生产出高纯度的药物——阿司匹林，这样我们今天才有机会只服用一小粒药片就可以缓解疼痛了，而不用忍受柳树皮的苦涩和因服用这种天然“止疼药”带来的强烈的副作用。根据统计资料，现在全球每年约消耗近一千亿颗阿司匹林药片。
阿司匹林学名为乙酰水杨酸，是白色晶体，易溶于乙醇、氯仿和乙醚，微溶于水。因具有解热、镇痛和消炎作用，可用于治疗伤风、感冒、头痛、发烧、神经痛、关节痛及风湿病等，也用于预防心脑血管疾病。常用退热镇痛药APC中A即为阿司匹林。实验室通常采用水杨酸和乙酸酐在浓硫酸的催化下发生酰基化反应来制取。反应式如下：
反应温度应控制在75～80℃左右，温度过高易发生下列副反应：
生成的阿司匹林粗品，用35%的乙醇溶液进行重结晶将其纯化。
锥形瓶（mL）；量筒（10mL，25mL）；温度计（℃）；烧杯（mL，mL）吸滤瓶；布氏漏斗；小水泵；水浴锅；电炉；水杨酸；乙酸酐；硫酸（98%）；乙醇水溶液（35%）。
（1）酰化。在干燥的锥形瓶中加入4.3g水杨酸和6mL乙酸酐，再滴入7滴浓硫酸，立即配上带有℃温度计的塞子（温度计插入物料之中）。混匀后置于水浴中加热，在充分振摇下缓慢升温至75℃。保持此温度反应15min，期间仍不断振摇。最后提高反应温度至80℃，再反应5min，使反应进行完全。
（2）结晶抽滤。稍冷后拆下温度计。在充分搅拌下将反应液倒入盛有mL水的烧杯中，然后冰水冷却，待结晶完全析出后，进行抽滤。用少量冷水洗涤滤饼两次，压紧抽干后转移到mL烧杯中。
（3）重结晶。在盛有粗产品的烧杯中加入25mL35%乙醇，置于45～50℃水浴中加热，使其迅速溶解。若产品不能完全溶解，可酌情补加35%的乙醇溶液。然后静置到室温，冰水冷却，待结晶完全析出后，进行抽滤。用少量冷水洗涤滤饼两次，压紧抽干。将结晶转移至表面皿中，自然晾干后称量，计算产率。
（1）酰化反应时，要用手压住瓶塞，以防反应蒸气冲出；并不断振摇，确保反应进行完全。
（2）控制好酰化反应温度，否则将增加副产物的生成。
（3）将反应液转移到水中时，要充分搅拌，将大的固体颗粒搅碎，以防重结晶时不易溶解。
（4）乙酸酐具有强烈刺激性，要在通风橱内取用，并注意不要粘在皮肤上。