合贝爽
化学名称顺-（+）-5-[（2-二甲氨基）乙基]-2-（4-甲氧基苯基）-3-乙酰氧基-2，3-二氢-1，5-苯并硫氮杂?-4（5H）-酮盐酸盐。
化学式分子式：C22H26N2O4S·HCl分子量：.99
药理*理药理作用通过抑制钙离子向末梢血管、冠状血管平滑肌细胞及房室结细胞内流，而达到扩张血管及延长房室结传导的作用，从而对高血压、心律失常和心绞痛产生疗效。1.对血压的作用（1）在麻醉和清醒时均能降低升高的高血压，但麻醉情况下作用加强。对正常大鼠血压无显著影响而对高血压大鼠具有较强的降压作用。（2）可减少犬末梢血管阻力及心肌耗氧量，增加心输出量。（3）对犬和猴在降压的同时不减少脑、冠脉、肾的血流量，并具有排钠利尿作用。2.对心律失常的作用（1）可延长房室结传导时间、有效不应期及功能不应期，对犬室上性心动过速有效。（2）可抑制由心房电刺激引起的家兔室上性心动过速。3.对心肌缺血的作用（1）改善心肌氧的供需平衡。①扩张犬冠状动脉主干及侧枝，增加心肌缺血部位血流量。②抑制猪和人冠状动脉痉挛。（2）心肌保护作用通过抑制过多钙离子进入犬和猫的缺血心肌细胞而维持心功能、改善能量代谢并减小缺血区面积。4.临床疗效（1）室上性心动过速以安慰剂作对照药进行的双盲试验，结果证明：本药适用于阵发性室上性心动过速、快速心房纤颤和心房扑动。有效率分别为86.4%（/）和87.2%（/）。（2）手术时异常高血压的急救处置以硝酸甘油（注射剂）作对照药进行的单盲临床试验，结果证明：本药对手术时异常高血压的急救处置有效，有效率94.0%（/）。（3）高血压急症对恶性高血压、高血压性脑病、夹层动脉瘤、急性左心衰等高血压急症的有效率.0%（28/28）。（4）不稳定心绞痛随机单盲临床试验结果证实：本药对不稳定心绞痛有效，有效率（中等程度改善以上）达80.0%（32/40）。*性研究犬大剂量静脉注射地尔硫盐酸地尔硫?可出现明显的心动过缓和房室传导改变。在犬和大鼠的亚急性和慢性*性研究中，大剂量口服地尔硫?可引起肝脏损害。在一项亚急性肝脏*性研究中，大鼠经口给予≥mg/kg地尔硫?可引起肝脏组织学变化，停药后可恢复；犬口服20mg/kg地尔硫?可引起肝脏变化，继续用药后可恢复。
适应症1.室上性心动过速
2.手术时异常高血压的急救处置
3.高血压急症
4.不稳定性心绞痛
用法用量将注射用盐酸地尔硫?（10mg或50mg）用5ml以上的生理盐水或葡萄糖注射液溶解，按下述方法用药：1.室上性心动过速单次静注，通常成人剂量为盐酸地尔硫?10mg约3分钟缓慢静注，并可据年龄和症状适当增减。2.手术时异常高血压的急救处置单次静注，通常对成人1次约1分钟内缓慢静注盐酸地尔硫?10mg，并可据患者的年龄和症状适当增减。静注点滴，通常对成人以5～15μg/kg/分速度静脉点滴盐酸地尔硫?。当血压降至目标值以后，边监测血压边调节点滴速度。3.高血压急症通常成人以5～15μg/kg/分速度静脉点滴盐酸地尔硫?。当血压降至目标值以后，边监测血压边调节点滴速度。4.不稳定性心绞痛通常成人以1～5μg/kg/分速度静脉点滴盐酸地尔硫?，应先从小剂量开始，然后可根据病情适当增减，最大用量为5μg/kg/分。
注意事项1.对以下患者慎用充血性心衰患者心肌病患者急性心肌梗塞患者心动过缓、Ι度房室传导阻滞患者低血压患者伴有WPW综合症LGL综合症的房颤、房扑患者正使用β—阻滞剂的患者严重肝、肾功能障碍患者2.重要注意事项连续监测心电图和血压使用本药物有时可能出现完全房室传导阻滞、严重心动过缓、甚至心脏停跳，因此需对以下几点充分注意（参考[不良反应]项）。①仅限于治疗上必需的最小用量或静脉点滴时必需的最短用药时间。②充分观察患者用药时或用药后的状态，注意上述症状的早期发现。③用药时需做好处理上述症状的充分准备，发现异常，立即终止用药并做适当处置。其他抗心律失常药（磷酸达舒平）与特非那定合用，曾有过引起QT间期延长、室性心律失常的报导。静脉给予地尔硫?和静脉给予β-阻滞剂应避免在同时或相近的时间内给予（几小时内）。室性心动过速患者，宽QRS心动过速患者（QRS≥0.12s）使用钙通道阻滞剂可能会出现血流动力学恶化和室颤。静脉注射地尔硫?前，明确宽QRS复合波为室上性或室性是非常重要的。对于心绞痛发作持续15分钟以上的重度发作，有必要考虑其它的治疗方法（PTCA、CABG等）。极少数情况下，因地尔硫?可延长房室结传导和不应期而引起窦性心率患者出现Ⅱ和Ⅲ度房室传导阻滞。合并使用地尔硫?和能影响心脏传导的药物可引起加和的副作用。若在窦性心律时出现高度房室传导阻滞则应立即停药并采取支持治疗。虽然离体实验结果显示地尔硫?具有负性肌力作用，但对心室功能正常的健康人和严重心肌病患者（如严重充血性心衰、急性MI和肥厚性心肌病）进行的血流动力学研究结果显示心指数未见降低，也未见对心脏收缩的负性影响。急性心肌梗死和经X线诊断为肺充血患者不能口服地尔硫?。心室功能受损患者使用注射用地尔硫?的经验有限，对这些患者用药应谨慎。静脉注射地尔硫?可引起直立性低血压。血流动力学恶化的室上性心动过速患者静脉给予地尔硫?应谨慎。此外服用能减少外周阻抗、血管内容积、心肌收缩力或心肌传导药物的患者也应谨慎使用本品。极少数患者口服地尔硫?会出现碱性磷酸酶、LDH、SGOT、SGPT等酶的升高并可见其他与急性肝功能损害有关的现象。因此静脉注射地尔硫?也存在急性肝功能损害的危险。PSVT转复为窦性心律时可能出现室性早搏。这些室性早搏通常为瞬时和良性的，且无临床意义。电转复、其他药物治疗和PSVT自发转复为窦性心率时可出现相似的室性综合征。口服地尔硫?偶见多形性红斑和/或剥脱性皮炎的报道，因此静脉注射本品也存在皮肤反应的可能，若出现皮肤反应应停药。3.使用注意与其他药剂混合时，若pH超过8，盐酸地尔硫?可能析出。
来源：执业药师头条属于优秀的你
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